Синтез меченного дейтерием салицил-карнозина

Изучено влияние температуры на эффективность введения дейтерия в новое биологически активное соединение салицил-карнозин (СК). В качестве источника дейтерия использовали газообразный дейтерий и тяжелую воду. Синтез меченого СК твердофазным методом при 190°C приводит к получению [D]СК с выходом 53% и содержанием дейтерия около 4.8 атомов на молекулу. При проведении изотопного обмена с дейтериевой водой показано, что после предварительной обработки катализатора при комнатной температуре газообразным дейтерием изотопный обмен между протонами СК и дейтериевой водой происходит более эффективно. [D]СК образуется с выходом 46% и содержит около 7.3 атомов дейтерия на молекулу. При проведении препаративного синтеза меченого СК по этой методике при 190°C выход [D]СК составил 60–70% при содержании дейтерия около 6.2 атомов на молекулу. Новая методика активизации включения дейтерия в пептиды открывает дополнительные возможности при получении высокомеченных препаратов.